即用型Tribromoethanol阿佛丁的作用機制及在動物實驗中的應(yīng)用

Tribromoethanol（三溴乙醇，AbMole，M5358）是一種在科研領(lǐng)域具有重要應(yīng)用的化合物，尤其在實驗動物麻醉中發(fā)揮著重要的作用。Tribromoethanol（阿佛丁）的作用機制主要涉及對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。研究表明，Tribromoethanol（CAS No.：75-80-9）通過結(jié)合γ-氨基丁酸A型受體（GABAA受體）的跨膜結(jié)構(gòu)域（TMD）并增強GABAA的活性來發(fā)揮麻醉功能^[1]。GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，增強其功能可降低神經(jīng)元的興奮性，從而產(chǎn)生劑量依賴性的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛效果。此外，Tribromoethanol還可激活TASK-3鉀通道并調(diào)節(jié)神經(jīng)細胞膜電位，從而產(chǎn)生麻醉效果^[2]。在小鼠和大鼠等嚙齒動物模型中，Tribromoethanol（阿佛丁）常通過腹腔注射給藥，劑量范圍從125 mg/kg至500 mg/kg^[3-5]。麻醉起效時間＜ 5min，維持時間在30~50 min范圍內(nèi)。AbMole為全球科研客戶提供高純度、高生物活性的抑制劑、細胞因子、人源單抗、天然產(chǎn)物、熒光染料、多肽、靶點蛋白、化合物庫、抗生素等科研試劑，全球大量文獻專利引用。

Tribromoethanol的準確溶解與規(guī)范配制是其成功應(yīng)用于科研實踐的關(guān)鍵前提。Tribromoethanol（三溴乙醇，AbMole，M14641）一般在實驗中常用的濃度為1.25％或2.5％。以2.5％的濃度為例：首先將三溴乙醇粉末以1:1（w/v）的比例溶解于叔戊醇中，充分震蕩后得到澄清透明母液。此儲液需立即經(jīng)0.22μM濾膜進行過濾除菌，以降低后續(xù)腹腔注射可能引發(fā)實驗動物腹膜炎的風險。隨后，將上述母液按1:40的比例用無菌生理鹽水稀釋，即可得到濃度為2.5%的工作液。整個配制過程需嚴格遵守無菌操作原則。由于配制好的工作液對光和空氣極為敏感，見光易分解，因此必須用鋁箔包裹或置于棕色瓶中，在2-8°C條件下避光保存。在使用前，需將溶液恢復(fù)至室溫并確保完全溶解、無結(jié)晶；正式實驗前強烈建議進行預(yù)實驗以確定最佳劑量。例如，對于小鼠，2.5%工作液的Tribromoethanol常用腹腔注射劑量為15-20 µL/g體重，但考慮到小鼠周齡、建模方式、小鼠種系的差異，應(yīng)圍繞推薦用量設(shè)置梯度實驗。上述流程，是Tribromoethanol發(fā)揮麻醉效應(yīng)的關(guān)鍵因素。

此外，還有無菌即用型阿佛�。═ribromoethanol for ready use，M5358，AbMole）可直接用于實驗動物的腹腔注射，無需上述復(fù)雜的配制程序。對于即用型阿佛丁，一般推薦麻醉劑量小鼠按30μl/g計算，大鼠按25ml/kg計算。同樣，麻醉劑量根據(jù)不同品系、不同周齡實驗動物會略有差異，可提前按照20~30μl/g從低劑量開始進行預(yù)實驗，確定最終麻醉劑量。適量無菌分裝后，2-8℃避光可保存1年或于室溫存放不超過3個月。如出現(xiàn)結(jié)晶，待恢復(fù)室溫（可于30℃下）全部溶解后再使用。2014年，AbMole的兩款抑制劑分別被西班牙國家心血管研究中心和美國哥倫比亞大學用于動物體內(nèi)實驗，相關(guān)科研成果發(fā)表于頂刊 Nature 和 Nature Medicine。

范例詳解
Stem Cell Res Ther. 2025 Sep 26;16(1):511.
山東省干細胞工程技術(shù)研究中心的科研團隊在上述論文中發(fā)現(xiàn)了人臍帶間充質(zhì)干細胞（hUC-MSCs）可通過抑制鐵死亡修復(fù)順鉑（CDDP，cisplatinum）誘導(dǎo)的小鼠血-睪屏障（BTB）損傷并恢復(fù)生殖功能。實驗中給小鼠腹腔注射 CDDP 后，出現(xiàn)睪丸組織形態(tài)異常、生精細胞排列紊亂、精子數(shù)量和活力下降，BTB 通透性增加且相關(guān)蛋白表達下調(diào)，同時鐵死亡相關(guān)指標異常，而 CDDP 處理后 24 小時尾靜脈注射 hUC-MSCs 可逆轉(zhuǎn)上述損傷，鐵死亡抑制劑 Fer-1 也能模擬此效果，體外受精實驗顯示 hUC-MSCs 處理組胚胎形成率恢復(fù)正常。在上述動物實驗的操作中，科研人員使用了由AbMole提供的即用型2,2,2-Tribromoethanol（阿佛丁，AbMole，M2223），作為動物的麻醉劑。即在實驗第14天用于小鼠麻醉，劑量為 240 mg/kg（腹腔注射），三溴乙醇既能減少小鼠痛苦、符合動物實驗倫理，又能保障順利解剖采集睪丸、附睪和精子樣本，避免組織損傷，對后續(xù)組織學分析、蛋白檢測、精子質(zhì)量檢測等實驗數(shù)據(jù)的采集有重要意義^[6]。

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*本文所述產(chǎn)品僅供科研使用

參考文獻及鳴謝
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[5] Arlene McDowell, Jessica A. Fothergill, Azeem Khan, et al., A cyclodextrin formulation to improve use of the anesthetic tribromoethanol (Avertin®), Journal of Pharmacy and Bioallied Sciences 6(1) (2014).
[6] X. Liu, X. Wang, X. Zhang, et al., Human umbilical cord mesenchymal stem cells ameliorates cisplatin-induced blood-testis barrier dysfunction in mice by mitigating ferroptosis, Stem cell research & therapy 16(1) (2025) 511.