Trichostatin A曲古抑菌素A-MCE
Trichostatin A (TSA) 是有效的，特異的組蛋白去乙�；割愋� I 和 II (HDAC class I/II) 抑制劑，對(duì) HDAC 的 IC50 值為 1.8 nM。
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)
生物活性
體外研究
Trichostatin A 是一種有效且特異性的 HDAC I/II 類抑制劑，對(duì) HDAC 的 IC50 值為 1.8 nM。Trichostatin A (TSA) 抑制八種乳腺癌細(xì)胞系的增殖，IC50 為 124.4±120.4 nM (26.4-308.1 nM)。Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有細(xì)胞系中相似，平均 IC50 為 2.4±0.5 nM (范圍，1.5-2.9 nM)[1]。Trichostatin A (330 nM) 增加人子宮肌層細(xì)胞中 Gαs 蛋白的表達(dá)，但不增加 Gαs mRNA 水平[2]。Trichostatin A (20-75 nM) 對(duì)脂肪來(lái)源的干細(xì)胞 (ADSCs) 具有最小的細(xì)胞毒性，并增強(qiáng) ADSCs 的成骨分化能力[3]。此外，Trichostatin A (0、10、100、500 nM) 劑量依賴性地降低 HDAC I/II 類活性[4]。
體內(nèi)研究
在使用 N-甲基-N-亞硝基脲致癌物誘導(dǎo)的大鼠乳腺的隨機(jī)對(duì)照功效研究中，Trichostatin A (500 μg/kg，皮下注射) 顯示出抗腫瘤活性，而皮下注射劑量高達(dá) 5 mg/kg 時(shí)不會(huì)引起任何可測(cè)量的毒性癌模型[1]。
實(shí)驗(yàn)參考方法
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[3]
將細(xì)胞以每孔 1×10³ 個(gè)的密度接種于 96 孔板，每孔加入 100 μL 完全 DMEM 培養(yǎng)基，在加入或不加入 HDAC 抑制劑曲古抑菌素 A（Trichostatin A）的條件下培養(yǎng) 72 小時(shí)。
采用 CCK-8 細(xì)胞增殖試劑盒通過 WST-8 法檢測(cè)細(xì)胞毒性，使用酶標(biāo)儀測(cè)定 450 nm 處的吸光度值。
所有實(shí)驗(yàn)均設(shè)置三次復(fù)孔，并獨(dú)立重復(fù)3 次實(shí)驗(yàn)[3]。
MCE 未對(duì)這些方法的準(zhǔn)確性進(jìn)行獨(dú)立驗(yàn)證，僅供參考。
動(dòng)物給藥[1]
大鼠 [1]
將 12 只大鼠隨機(jī)分為兩組，一組皮下注射溶于 50 μL DMSO 的曲古抑菌素 A（500 μg/kg），另一組注射 50 μL DMSO 作為溶劑對(duì)照，每周 2 次，持續(xù) 4 周。
在后續(xù)研究中，將 30 只大鼠隨機(jī)分為兩組，一組皮下注射溶于 50 μL DMSO 的曲古抑菌素 A（500 μg/kg），另一組注射 50 μL DMSO 作為溶劑對(duì)照，每日 1 次，持續(xù) 4 周。
每周記錄每只大鼠的腫瘤測(cè)量值、估算腫瘤體積及體重。
4 周實(shí)驗(yàn)結(jié)束后處死動(dòng)物，切除可觸及的腫瘤并迅速置于液氮中速凍。
腫瘤直徑＜2 cm 或出現(xiàn)潰瘍性腫瘤的動(dòng)物予以剔除出實(shí)驗(yàn) [1]。
MCE 未對(duì)這些方法的準(zhǔn)確性進(jìn)行獨(dú)立驗(yàn)證，僅供參考。
參考文獻(xiàn)
[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.
[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.
[3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.
[4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47
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生物活性
體外研究
Trichostatin A 是一種有效且特異性的 HDAC I/II 類抑制劑，對(duì) HDAC 的 IC50 值為 1.8 nM。Trichostatin A (TSA) 抑制八種乳腺癌細(xì)胞系的增殖，IC50 為 124.4±120.4 nM (26.4-308.1 nM)。Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有細(xì)胞系中相似，平均 IC50 為 2.4±0.5 nM (范圍，1.5-2.9 nM)[1]。Trichostatin A (330 nM) 增加人子宮肌層細(xì)胞中 Gαs 蛋白的表達(dá)，但不增加 Gαs mRNA 水平[2]。Trichostatin A (20-75 nM) 對(duì)脂肪來(lái)源的干細(xì)胞 (ADSCs) 具有最小的細(xì)胞毒性，并增強(qiáng) ADSCs 的成骨分化能力[3]。此外，Trichostatin A (0、10、100、500 nM) 劑量依賴性地降低 HDAC I/II 類活性[4]。
體內(nèi)研究
在使用 N-甲基-N-亞硝基脲致癌物誘導(dǎo)的大鼠乳腺的隨機(jī)對(duì)照功效研究中，Trichostatin A (500 μg/kg，皮下注射) 顯示出抗腫瘤活性，而皮下注射劑量高達(dá) 5 mg/kg 時(shí)不會(huì)引起任何可測(cè)量的毒性癌模型[1]。
實(shí)驗(yàn)參考方法
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[3]
將細(xì)胞以每孔 1×10³ 個(gè)的密度接種于 96 孔板，每孔加入 100 μL 完全 DMEM 培養(yǎng)基，在加入或不加入 HDAC 抑制劑曲古抑菌素 A（Trichostatin A）的條件下培養(yǎng) 72 小時(shí)。
采用 CCK-8 細(xì)胞增殖試劑盒通過 WST-8 法檢測(cè)細(xì)胞毒性，使用酶標(biāo)儀測(cè)定 450 nm 處的吸光度值。
所有實(shí)驗(yàn)均設(shè)置三次復(fù)孔，并獨(dú)立重復(fù)3 次實(shí)驗(yàn)[3]。
MCE 未對(duì)這些方法的準(zhǔn)確性進(jìn)行獨(dú)立驗(yàn)證，僅供參考。
動(dòng)物給藥[1]
大鼠 [1]
將 12 只大鼠隨機(jī)分為兩組，一組皮下注射溶于 50 μL DMSO 的曲古抑菌素 A（500 μg/kg），另一組注射 50 μL DMSO 作為溶劑對(duì)照，每周 2 次，持續(xù) 4 周。
在后續(xù)研究中，將 30 只大鼠隨機(jī)分為兩組，一組皮下注射溶于 50 μL DMSO 的曲古抑菌素 A（500 μg/kg），另一組注射 50 μL DMSO 作為溶劑對(duì)照，每日 1 次，持續(xù) 4 周。
每周記錄每只大鼠的腫瘤測(cè)量值、估算腫瘤體積及體重。
4 周實(shí)驗(yàn)結(jié)束后處死動(dòng)物，切除可觸及的腫瘤并迅速置于液氮中速凍。
腫瘤直徑＜2 cm 或出現(xiàn)潰瘍性腫瘤的動(dòng)物予以剔除出實(shí)驗(yàn) [1]。
MCE 未對(duì)這些方法的準(zhǔn)確性進(jìn)行獨(dú)立驗(yàn)證，僅供參考。
參考文獻(xiàn)
[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.
[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.
[3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.
[4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47
標(biāo)簽：
抑制劑
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