Resiniferatoxin在痛覺、心臟與炎癥研究中的多面應(yīng)用與機(jī)制解析

Resiniferatoxin（RTX，超強(qiáng)辣素，AbMole，M8144）是一種超強(qiáng)效的Capsaicin（辣椒堿，AbMole，M3422）類似物，主要作為瞬時(shí)受體電位香草酸亞型1（TRPV1）的激動(dòng)劑，通過激活TRPV1受體導(dǎo)致鈣離子內(nèi)流，從而誘導(dǎo)神經(jīng)末梢脫敏或消融，影響痛覺信號傳導(dǎo)[1]。Resiniferatoxin在大鼠（Sprague-Dawley）模型中，注射后可顯著減少心臟交感神經(jīng)活動(dòng)（CSNA）并改善電生理參數(shù)，如逆轉(zhuǎn)動(dòng)作電位時(shí)程延長和減少心室心律失常的發(fā)生[1]；Resiniferatoxin（ CAS No.：404-86-4）在膀胱傳入神經(jīng)的研究中，皮下注射后（0.3 mg/kg）能脫敏大鼠的Aδ-和C-纖維機(jī)械敏感性傳入神經(jīng)[2]。

Resiniferatoxin（RTX，超強(qiáng)辣素，AbMole，M8144）在細(xì)胞模型中，用于研究TRPV1功能[3]；Resiniferatoxin在HEK293細(xì)胞中能介導(dǎo)AP-1轉(zhuǎn)錄因子活性，而不引起細(xì)胞死亡[4]。此外，Resiniferatoxin在動(dòng)物模型中用于誘導(dǎo)神經(jīng)病理性疼痛，如在大鼠腹腔注射后可上調(diào)Schwann細(xì)胞中μ-calpain的表達(dá)，導(dǎo)致髓鞘堿性蛋白降解和機(jī)械性痛覺異常，而Calpain抑制劑MDL28170能緩解此效應(yīng)；在抗炎研究中，Resiniferatoxin處理能降低小鼠（BALB/c）旋毛蟲感染模型中的血清TNF-α、NO和PGE水平，以及血液嗜酸性粒細(xì)胞百分比，同時(shí)減少肌肉寄生蟲負(fù)擔(dān)[5]。上述這些應(yīng)用證實(shí)了Resiniferatoxin（RTX，超強(qiáng)辣素，AbMole，M8144）在神經(jīng)科學(xué)和炎癥研究中具有重要的價(jià)值。
 
參考文獻(xiàn)及鳴謝
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