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Tetrandrine漢防己甲素-MCE

瀏覽次數(shù):54 發(fā)布日期:2026-1-9 
Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037; d-Tetrandrine漢防己甲素) 是一種雙苯基異喹啉生物堿,抑制電壓門控鈣離子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的鉀離子通道。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

生物活性

體外研究

Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 是一種雙芐基異喹啉類生物堿。通過膜片鉗技術(shù)研究其對大鼠神經(jīng)垂體分離神經(jīng)末端的電壓門控 Ca2+ 電流 (ICa) 和 Ca2+ 激活 K+ 電流 (IK (Ca) ) 及通道的影響。外源性 Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 以電壓和劑量依賴性方式抑制 ICa 的非失活成分,其 IC50=10.1 μM。在突發(fā)期間,Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 減少通道開放概率,IC50=0.21 μM[1]。在 HCC 細胞中的評估表明,0.5-2 μM Tetrandrine漢防己甲素 對 HCC 細胞增殖幾乎沒有抑制作用。然而,Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 以劑量依賴性方式抑制 HCC 細胞遷移。傷口愈合和 Transwell 實驗顯示,2 μM Tetrandrine漢防己甲素 顯著抑制 HCC 細胞的遷移和侵襲[2]。

體內(nèi)研究

為了評估Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 對體內(nèi)腫瘤轉(zhuǎn)移的抑制作用,用無胸腺裸鼠建立了 HCCLM9 皮下腫瘤異種移植模型。當腫瘤體積達到約 50 mm3 時,裸鼠每隔一天口服給藥載體或Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) (30 mg/kg),共 37 天。Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 治療通過減少腫瘤體積和重量來抑制腫瘤生長[2]。

實驗參考方法

細胞實驗[2]

將Huh7、HCCLM9和Hep3B細胞以每孔5 × 10³個細胞的密度接種于96孔板中。加入不同濃度(0–4 μM)的蝙蝠葛堿(Tetrandrine漢防己甲素, NSC-77037)處理細胞24小時。隨后每孔加入20 μL MTS溶液,孵育1–2小時進行染色,使用BioTek ELx800酶標儀在490 nm波長處檢測吸光值,評估細胞活力。

MCE未獨立驗證上述方法的準確性,僅供參考。

動物給藥[2]

小鼠實驗 [2]

選用4周齡雄性裸鼠(BALB/c nu/nu SPF級,體重18–20 g)。將500萬個HCCLM9野生型(WT)或HCCLM9 ATG7基因敲除(KO)細胞重懸于0.2 mL PBS中,皮下接種至每只小鼠右側(cè) flank 區(qū)域。當腫瘤體積增長至約50 mm³時,將荷瘤小鼠隨機分為對照組和治療組,每組6只。對照組隔日灌胃給予溶劑(0.5%甲基纖維素),治療組按30 mg/kg體重劑量隔日口服給予蝙蝠葛堿(Tetrandrine漢防己甲素),持續(xù)給藥37天。治療期間每日測量并計算腫瘤體積,以評估藥物療效。

MCE未獨立驗證上述方法的準確性,僅供參考。

參考文獻

[2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.
發(fā)布者:上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
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