Zoldonrasib (RMC-9805) KRAS G12D 抑制劑說明書
Zoldonrasib (RMC-9805) 是一種有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制劑。Zoldonrasib 可誘導(dǎo)KRAS G12D 突變型癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突變癌癥的潛力。
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生物活性
體外研究
Zoldonrasib (RMC-9805) (100 nM; 48 小時(shí)) 抑制 eCT26 (KRASG12D/G12D) 細(xì)胞中 CXCL1、GM-CSF 的產(chǎn)生并減少 CXCL10、CCL17 的產(chǎn)生[2]。
體內(nèi)研究
Zoldonrasib (RMC-9805) (100 mg/kg; po; once daily for 4-8 days) 在 KRAS G12D 異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性[2]。
動(dòng)物模型：小鼠[2]
劑量：100 mg/kg
給藥方式：口服（PO），每日一次，連續(xù)給藥4–8天
結(jié)果：降低髓系來源抑制性細(xì)胞（如mMDSC、gMDSC）和M2型腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞（TAMs）的水平；同時(shí)增加細(xì)胞毒性T細(xì)胞的比例，包括CD3ε⁺、CD4⁺和CD8⁺ T細(xì)胞。
溶解性數(shù)據(jù)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：
請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?br />
以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
方案 一
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。
生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
方案 二
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。
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生物活性
體外研究
Zoldonrasib (RMC-9805) (100 nM; 48 小時(shí)) 抑制 eCT26 (KRASG12D/G12D) 細(xì)胞中 CXCL1、GM-CSF 的產(chǎn)生并減少 CXCL10、CCL17 的產(chǎn)生[2]。
體內(nèi)研究
Zoldonrasib (RMC-9805) (100 mg/kg; po; once daily for 4-8 days) 在 KRAS G12D 異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性[2]。
動(dòng)物模型：小鼠[2]
劑量：100 mg/kg
給藥方式：口服（PO），每日一次，連續(xù)給藥4–8天
結(jié)果：降低髓系來源抑制性細(xì)胞（如mMDSC、gMDSC）和M2型腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞（TAMs）的水平；同時(shí)增加細(xì)胞毒性T細(xì)胞的比例，包括CD3ε⁺、CD4⁺和CD8⁺ T細(xì)胞。
溶解性數(shù)據(jù)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：
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——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
方案 一
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。
生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
方案 二
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。
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