A 77-01是TGF-β I抑制劑
瀏覽次數(shù):407 發(fā)布日期:2023-10-31
來源:https://www.medchemexpress.cn/a-77-01.html
A 77-01 是一種有效的 TGF-β I 型受體家族 ALK5 抑制劑,IC50 值為 25 nM。
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生物活性
A-77-01 (0.01-10
µM; 25小時; Mv1Lu細胞)的處理有效地抑制了TGF-β誘導的轉錄激活,這種抑制是以濃度依賴的方式進行的。
A-77-01 (1 µM; 24-72小時; Mv1Lu細胞)的處理有效地防止了TGF-β的生長抑制效應。
A-77-01 (1 µM; 30分鐘; HaCaT細胞)的處理抑制了TGF-β誘導的Smad2磷酸化。
RT-PCR
細胞系:Mv1Lu細胞
濃度:0.01 µM, 0.03 µM, 0.1 µM, 0.3 µM, 1 µM, 3 µM, 10 µM
時間:25小時
結果:以濃度依賴的方式抑制了由TGF-β引起的熒光素酶活性。
細胞活力測定
細胞系:Mv1Lu細胞
濃度:1 µM
時間:24小時,48小時,72小時
結果:有效地防止了TGF-β的生長抑制效應。
Western印跡分析
細胞線:HaCaT細胞
濃度:1 µM
時間:30分鐘
結果:抑制了TGF-β誘導的Smad2磷酸化。